一、MAPK信号通路
【传导模式】
【作用】调控细胞增殖、分化、凋亡、应激反应等
【配体】生长因子(EGF、FGF)、细胞因子(TNF-α)、应激信号(ROS)
【受体】RTKS、G蛋白偶联受体(GPCR)、细胞因子受体(TNFR)
【标志物】ERK1/2、JNK、p38、Ras、Raf、MEK
l 【抑制剂】
MEK抑制剂:Trametinib、Selumetinib
l ERK抑制剂:SCH772984
l p38抑制剂:SB203580、BIRB796
二、PI3K/AKT信号通路
【传导模式】
【作用】调控细胞存活、代谢、增殖、迁移
【配体】胰岛素、IGF-1、EGF、VEGF
【受体】RTKs、GPCRs、PI3K
【标志物】Akt、mTOR、PI3K、GSK3β
【抑制剂】
l PI3K抑制剂:Alpelisib(Pl3Kα)、ldelalisib(PI3Kδ)
l Akt抑制剂:Capivasertib
l mTOR抑制剂:Everolimus、Rapamycin
三、NF-κB信号通路
【传导模式】
【作用】调控炎症、免疫、细胞存活
【配体】TNF-α、IL-1、LPS、病毒RNA
【受体】TNFR超家族、TLRS、IL-1
【标志物】p65、lκBα、lκκα、Iκκβ
【抑制剂】
l IKK抑制剂:BAY 11-7082
l NF-κB抑制剂:Bortezomib(蛋白酶体抑制剂)
四、RTK信号通路
【传导模式】
【作用】调控生长、分化、代谢
【配体】EGF、PDGF、VEGF、FGF、胰岛素
【受体】EGFR、PDGFR、VEGFR
【标志物】EGFR、HER2
【抑制剂】
l EGFR抑制剂:Gefitinib、Erlotinib
l VEGFR抑制剂:Sorafenib
五、TGF-β超家族信号通路
【传导模式】
【作用】调控分化、凋亡、纤维化、免疫抑制
【配体】TGF-B、BMPs、Activins
【受体】TBR1/2、BMPR1/2
【标志物】TGFβ、TGFβR、SMAD、Smad2/3、Smad1/5/8
【抑制剂】
l ALK5抑制剂:SB-431542
l BMP抑制剂:LDN193189
六、Wnt信号通路
【传导模式】
【作用】调控胚胎发育、干细胞维持、癌症
【配体】Wnt蛋白(Wnt3a、Wnt5a)
【受体】Frizzled家族受体(与LRP5/6共受体结合)
【标志物】β-catenin、WNT、FZD、Axin2
【抑制剂】
l catenin抑制剂:XAV939(Tankyrase抑制剂)
l Wnt抑制剂:Adavivint
七、mTOR信号通路
【传导模式】
【作用】调控代谢、生长、自噬
【配体】生长因子(胰岛素、IGF-1)、氨基酸(亮氨酸)
【受体】上游信号依赖(RTKs激活PI3K-AKT-mTOR)
【标志物】Mtor、TSC1、TSC2、S6K、4E-BP1
【抑制剂】
mTORC1抑制剂:Rapamycinm
TORC1/2抑制剂:AZD8055
八、Notch信号通路
【传导模式】
【作用】调控细胞命运、干细胞维持
【配体】Delta、Jagged
【受体】Notch1~4
【标志物】Jagged1、DLL、Notch1~4、NICD、HES1
【抑制剂】
γ-分泌酶抑制剂:DAPT
Notch抗体:OMP-52M51
九、Hippo信号通路
【传导模式】
【作用】调控器官大小、肿瘤抑制
【配体】Fat1~4、Dachsous
【受体】GPCRs
【标志物】MST1-2、LATS1-2、YAP、TEAD1~4
【抑制剂】
YAP抑制剂:Verteporfin
MST2甲基化抑制剂:GSK3326595
十、Hedgehog信号通路
【传导模式】
【作用】调控发育、癌症(基底细胞癌)
【配体】Shh、lhh、Dhh
【受体】Ptc、Smo
【标志物】SHH、PTCH1、Gli1~3
【抑制剂】
l Smo抑制剂:Vismodegib
l Gli抑制剂:GANT61
十一、核受体相关通路(激素类)
【传导模式】
【作用】调控代谢、生殖、应激(如雌激素、糖皮质激素)
【配体】类固醇激素、甲状腺激素
【受体】核受体超家族(如ER、AR、TR、RXR)
【标志物】ERα、AR、PR、GR、MR
【抑制剂】
l ER抑制剂:Tamoxifen
l AR抑制剂:Enzalutamide
十二、JAK-STAT信号通路
【传导模式】
【作用】调控免疫、造血、炎症
【配体】细胞因子(IL-6、IFN-γ)、生长激素(GH)
【受体】IL-6、IFN-γ、JAK
【标志物】JAK1、JAK2、STAT1~3
【抑制剂】
l JAK抑制剂:Ruxolitinib
l STAT3抑制剂:Stattic
十三、AMPK信号通路
【传导模式】
【作用】调控能量代谢(低ATP时激活)
【配体】AMP/ATP比率变化
【受体】LKB1、CaMKK2
【标志物】AMPK、ACC、PGC
【抑制剂】
l AMPK抑制剂:Dorsomorphin
l ACC抑制剂:ND-630(Firsocostat)
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